Yazar "Demirci, Yasin" seçeneğine göre listele

Listeleniyor 1 - 2 / 2
  • Küçük Resim Yok
    Öğe
    Sülfonil hidrazon türevlerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
    (Bayburt Üniversitesi, 2022) Demirci, Yasin; Şahin, Engin
    Hidrazonlar, kimyasal reaktiviteleri ve sentetik çalışmaları ile 1894 yılından bu yana modern yöntemlerle üstünde kapsamlı bir şekilde çalışılan önemli organik bileşik gruplarıdır. Organik sentez, biyokimya, antitümöral ve antimikrobiyal gibi çeşitli biyolojik alanlarda olduğu kadar supramoleküler kimya gibi analitik alanlarda da önemli aktiviteleri vardır. Hidrazon türevleri, organik kimyada çok yönlü bir bileşik sınıfını oluşturur. Bu yapılar birbirine bağlı iki nitrojen atomu ve terminal nitrojen atomunun yalnız elektron çiftiyle konjuge edilmiş bir C=N çift bağını içerir. Sülfonil hidrazonlar ise sülfonil hidrazit türevlerinin, sentetik olarak elde edilen açillenmiş aldehit bileşikleri ile asit katalizli kondenzasyon reaksiyonu sonucunda elde edilmektedir. Sülfonil hidrazonlar enzimatik modülasyon, analjezik, antifungal ve potansiyel antibakteriyel gibi farmakolojik etkileri ile iyi bilinirler. Buna ilaveten, anti-alzheimer, antidepresan, antineoplastik aktivite ve antidiyabetik ajanlar olarak da hareket edebilirler. Bu tez çalışmasında yapısında para pozisyonunda brom, flor ve metoksi gibi substituentler ihtiva eden aromatik sülfonil klorür bileşikleri düşük sıcaklıkta hidrazin reaktifi ile muamele edilerek 4 farklı sülfonil hidrazit bileşiği elde edilecektir. Daha sonra bu sülfonil hidrazit türevleri, sentetik olarak vanilin bileşiğinden elde edilen açillenmiş aldehit bileşikleri ile asit katalizli kondenzasyon reaksiyonuna tabi tutulacaktır. Bu reaksiyon sonucunda 15 tane hedef bileşiğin sentezi gerçekleştirilmiş olacaktır. Ayrıca 1H-NMR, 13C-NMR, FT-IR ve HRMS gibi spektroskopik analizler kullanılarak bu hedef bileşiklerinin yapısı aydınlatılacaktır. Daha sonra bu bileşikler biyolojik uygulamalar için kullanılacaktır. Anahtar Kelimeler: Hidrazon bileşikleri, sülfonil hidrazon türevleri, biyolojik aktivite, antioksidan, heterosiklik bileşik
  • Küçük Resim Yok
    Öğe
    Synthesis of Arylsulfonyl Hydrazone Derivatives: Antioxidant Activity, Acetylcholinesterase Inhibition Properties, and Molecular Docking Study
    (Wiley-V C H Verlag Gmbh, 2023) Demirci, Yasin; Kalay, Erbay; Kara, Yakup; Guler, Halil Ibrahim; Can, Zehra; Sahin, Engin
    In this current paper, fifteen novel sulfonyl hydrazone derivatives have been successfully synthesized and evaluated for antioxidant activity as well as their effects on inhibitory activity toward acetylcholinesterase (AChE). By using H-1 NMR, C-13 NMR, FT-IR, and high-resolution mass spectrometry methods, the full characterization data of the novel compounds were obtained. The synthesized compounds capacity to inhibition glucosidase and exhibit antioxidant activity were tested in vitro. It was determined that compounds (E)-4-((2-((4-chlorophenyl)sulfonyl)hydrazone)methyl)-2-methoxyphenylfuran-2-carboxylate (21), (E)-2-methoxy-4-((2-(phenylsulfonyl)hydrazone)methyl)phenylfuran-2-carboxylate (17) and (E)-4-((2-((4-bromophenyl)sulfonyl)hydrazone)methyl)-2-methoxyphenylfuran-2-carboxylate (25) showed good antioxidant activity. Upon examining the acetylcholinesterase inhibitory activity, it was determined that compounds (E)-2-methoxy-4-((2-((4-methoxyphenyl)sulfonyl) hydrazone)methyl)phenylacetate (27) (10.39 & mu;M), (E)-4-((2-((4-chloro phenyl)sulfonyl) hydrazone)methyl)-2-methoxyphenylfuran-2-carboxylate (21) (10.81 & mu;M), (E)-4-((2-((4-chloro phenyl)sulfonyl)hydrazone)methyl)-2-methoxyphenyl thiophene-2-carboxylate (22) (12.92 & mu;M) and (E)-2-methoxy-4-((2-(phenylsulfonyl)hydrazone)methyl)phenylfuran-2-carboxylate (17) (12.93 & mu;M) showed potent inhibitory effects. Molecular docking simulations were used to investigate the interactions of novel sulfonyl hydrazone derivatives with human acetylcholinesterase protein. The ligands exhibited strong binding to the receptor protein with potent inhibition.